薬価収載時（2020年11月18日）の薬価(5)は以下の通りです。
リベルサス®錠は、2020年6月29日に国内の医薬品製造販売承認を取得し、同年11月18日に薬価基準に収載されました。
リベルサス®錠は 1 日 1 回服用の経口剤であり、日本では 3 mg、7 mg、14.
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
ノボ ノルディスク 初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスを発売
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。 ..
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%でした。投与後26週までのHbA1c低下量はリベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ1.1%、1.7%、2.0%、デュラグルチド0.75mg群で1.5%でした (治療方針estimand)。
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。
ノボノルディスクファーマ／MSD：1日1回投与の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」発売［新薬開発・販売 FRONTLINE］
ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。
社から発売されている 1 日 1 回，1 日 2 回，1 週間に 1 回の
MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。
日本では2019年7月に製造販売承認申請を行い、2020年6月に承認
一方で、内因性GLP-1はインクレチン分解酵素であるDPP-4により急速に分解されることから、GLP-1を2型糖尿病治療に応用するため、DPP-4に対する安定性を高めたGLP-1受容体作動薬が開発されました。
経口GLP-1受容体作動薬; 総称名:リベルサス; 一般名:セマグルチド（遺伝子組換え）; 販売 ..
ノボ ノルディスク社が開発したセマグルチド（遺伝子組換え）（以下、セマグルチド）は、生体内のGLP-1と94%の構造的な相同性を有するGLP-1アナログで、化学構造に重要な修飾を加えたことで、その半減期は約1週間まで延長されました。
本剤の有効成分は、既承認のオゼンピック皮下注 2mg（製造販売承認日：2018 年 3 月 23 日）と同じ
セマグルチドを有効成分とする週1回皮下投与製剤は、米国及び欧州をはじめ、世界71か国で発売されています（2023年2月時点）。
セマグルチドを有効成分とする週 1 回皮下投与製剤（以降、皮下注射セマグルチド、販売名：オゼ
セマグルチドの経口投与製剤であるリベルサス®錠は、GLP-1受容体作動薬として初めて経口投与を実現した薬剤であり、国内外の10に及ぶ一連の臨床試験プログラム（PIONEER）（内、4試験は日本人を含む国際共同試験、2試験は国内臨床試験）1-10) を通じて、2型糖尿病患者における本剤1日1回1錠投与による有効性・安全性データが報告されています。
リベルサスとは リベルサスは2021年2月に販売が始まった、世界初の飲むGLP ..
リベルサス®錠は、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、39カ国で販売されています（2023年2月時点）。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
日本では2019年7月に承認申請し、2020年6月に「2型糖尿病」を効能又は効果として製造販売承認を取得、2021年2月に販売を開始しました。
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることも ..
本調査の留意点本調査は製造販売後調査（PMS）を兼ねて実施されたものであるため、結果の解釈にあたっては下記の点に留意する必要がある。● 対照群が設定されていない […]
【速報】リベルサス錠の添付文書が一部改訂（2024年2月5日付）されました。 2024年2月5日 井上岳
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
この度経口タイプの薬剤が発売されました。 リベルサスは、2019年9月に ..
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
リベルサス錠 GLP－1受容体作動薬の飲み薬誕生 | お知らせ
本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。
GLP-1経口薬であるリベルサスは1日1回錠剤を経口投与となるため、他の注射タイプ ..
リベルサスは、体内にあるGLP-1というホルモンに似た作用を持ち、血糖値に応じてすい臓からインスリンを分泌させて血糖値を下げる糖尿病治療薬です。
リベルサス」（一般名＝セマグルチド〈遺伝子組換え〉）について、8月の薬価収載が見送られた。厚生労働省が19日の中医…
GLP-1受容体作動薬は、いままで注射薬しかなく、経口薬の開発は難しいとされていましたが、ある工夫をすることで実用化に成功しました。