喫煙者を1週間禁煙させてメラトニン25mg服用すると、という報告があります。


Melatonin Natural Health Products and Supplements: Presence of Serotonin and Significant Variability of Melatonin Content
メラトニン自然健康プロダクトとサプリメント：セロトニンの混入とメラトニン含有量の非常に大きな変動
Lauren A.E. Erland, MSc, Praveen K. Saxena, PhD


睡眠薬は『作用』から2つに分類、更に『構造』から5つに分かれます。

時差ぼけ、およびなど、睡眠障害の症状を改善するために、使われることがあります。一方、子どもでは、ADHD、自閉症スペクトラムなどのに合併する入眠困難の治療にも使われています。

すなおクリニックでも、上記の制度を用いてメラトニンを処方することを考えています。その中で、どの製品が良いのかということを調べていくうちに、昨年アメリカの臨床睡眠医学会の学術誌（Journal of Clinical Sleep Medicine）に掲載されている論文に出会いました。この論文の要旨の抄録の結論の部分を以下に示します。

メラトニンは、必須アミノ酸であるトリプトファンからセロトニンをへて作られます。

頭痛、めまい、吐き気、眠気などが生じることがあります。その他、一過性の抑うつ症状、不安、いらいら感が出現することがあります。

（今回調べた31製品の）メラトニン製品のうち71%の製品が、ラベルに示されている含有量の10％以内の値を満たしていなかった。更に26％の製品には、セロトニンが含有されていた。（メラトニンはセロトニンから体内で作られ、セロトニンを過剰に服用すると健康被害が出る可能性がある。）臨床医師も患者も、睡眠障害に用いるサプリメントに対する品質について、信頼をおけるということが大切なことである。これを達成するためには、製品を製造する会社は、メラトニンサプリメントの製造において、ラベルに示した含有量の正確性だけでなく、セロトニンのような物質が混入しないということもにより製品管理を厳重に行うことが要求される。

メラトニンは、以下のように認知機能と関連していることが報告されています。

論文を読むと、メラトニンの含有量は、ラベルに示された数字より、83％も低いもの（5分の1以下）から、478％（5倍近い）も多いものまで様々であったと書かれています。残念ながら、この論文には会社名は書かれておらず、どこの製品が良いものなのかはわかりません。

このような独特の睡眠障害がある場合に限っては、はかつてより知られていました。

睡眠に関係するホルモン～メラトニン（1）｜つきじ心のクリニック

日中の眠気を催すことがあるので、服用してから5時間以内は、運転を見合わせることが大切です。

欧米では、ドラッグストアでメラトニンのサプリを入手することができますが、日本にある薬局では、販売されていません。そのため、輸入することが必要になります。


睡眠について（後編）～良質な睡眠を得るために～｜ドクターコラム

一方、個人で輸入することは可能です。Googleサーチで、メラトニンを探せば、多くのサイトが現れます。冒頭の写真も、私が個人としてというサイトから購入したものです。

「トリプトファン」は、たんぱく質に含まれるアミノ酸の1つで、睡眠を促すホルモンである「メラトニン」の生成に関わっています。

市販のメラトニンの製品において、メラトニンの含有量がラベル表示量を満たしていない場合があること、そして、セロトニンが混入している製品があることが、報告されています。

メラトニンが脳内で生成されて分泌されるまでは約 14～16 時間かかります。 ⇒夜の就寝中に分泌されます！ 睡眠とメラトニン

メラトベルにはジェネリックは発売されておらず、先発品のみとなります。現在メラトベルは、

体内時計と睡眠のしくみ | 体内時計を調節するホルモン、メラトニン

米国睡眠学会は、メラトニンのサプリメントを購入するときは、を探すように勧めています。

3. メラトニンは不眠治療のみならず、睡眠覚醒リズムの不規則. 化に伴う睡眠の質の低下にも有効である。

同じメラトニン受容体作動薬であるロゼレムは、小児に対しては安全性が確認されていないとして、使いにくさがあるお薬でした。

メラトニン分泌の変化は注意欠如多動症（ADHD）症状と関連する

一方で、GPCRの構造を網羅的に比較したところ、Giシグナル伝達受容体では、細胞内側の空間がGsシグナル伝達受容体に比べて狭いという特徴がわかりました（図4）。さらにGsシグナル伝達受容体に比べて、Giシグナル伝達受容体では細胞内ループなどを介した相互作用が弱く、GiのC末端のみで相互作用していることが明らかになりました。イタリアScuola Normale Superiore di PisaのRaimondi准教授による構造情報を用いたバイオインフォマティクス解析の結果から、Gsシグナル伝達受容体間ではGタンパク質と受容体の相互作用が保存されている一方で、Giシグナル伝達受容体ではばらつきが大きく、受容体ごとにやや柔軟な相互作用を形成していることが明らかになりました。以上からGi共役とGs共役の選択性はTM6の構造変化の程度の違いだけで決まるというこれまでの考えに対し、受容体の細胞内側の空間的な特徴や、細胞内ループを介したGタンパク質との相互作用など、より多くの要素が複合的に選択性に寄与することが明らかになりました。

松果体腫瘍全摘出患者のメラトニン分泌 actigraph と睡眠 ..

本研究における活性化型のメラトニン受容体の立体構造と、先行研究のX線結晶構造解析による不活性型の立体構造とを組み合わせることで、計算機シミュレーションによるメラトニン受容体の薬剤探索が加速することで、不眠症や、時差ボケなど概日リズムの乱れによる体調不良に対する治療薬の開発へとつながることが期待されます。

要約: 松果体は、メラトニンを産生し、睡眠に関係していると考えられています。しかし、

米国薬局方が開示している情報によれば、NatureMadeのメラトニン3mgと5mgがあります。

メラトニンには睡眠をうながすだけでなく、解毒作用や老化の原因といわれる活性酸素を中和する働きがあることもわかってきています。

前述しましたようにメラトニンは、日本では販売されていません。しかし、日本で認可されていない医薬品でも、医師が厚生局を通じて厚生労働省から薬監証明を取得して合法的に輸入し、日本国内で処方薬として治療に使うことが可能は制度があります（文献4）。メラトニンはアメリカではサプリメントとして使われていますが、日本では神経ホルモン剤として医薬品の扱いになります。

メラトニン | 看護師の用語辞典 | 看護roo![カンゴルー]

メラトベルは、アメリカの自閉症スペクトラム症での睡眠障害ガイドラインで推奨されていることから、有用性加算（5%）がついています。また小児加算（10%）もついているため、少し高めとなっています。

夜眠れない時にメラトニンを摂取するのは安全？ 専門家が詳しく解説

メラトニンは体内のメラトニン受容体（MT1とMT2）という部位に対して働きます。メラトニン受容体作動薬も、MT1とMT2に作用し、病院やクリニックにおいて、と呼ばれる医薬品として、処方されています。

注目の記事「メラトニン睡眠術 4日で眠りの質が改善、その方法は」

睡眠に対する効果として、があります。そのため、不眠症の治療に使われています。メラトニン受容体作動薬は、ベンゾジアゼピン系のと比較すると、であることが利点です。

なかなか寝付けない、夜中に何度も目が覚める、起きてもすっきりしない──。そんな睡眠悩みは睡眠ホルモンリズムのずれが原因かも。

体内時計にも作用するため、睡眠リズム障害の治療にも応用されています。

メラトニン｜梅華会グループ 耳鼻咽喉科・小児科｜西宮・芦屋・尼崎

それによってさらに睡眠状態が悪化するような悪循環に陥っている場合も少なくありません。

メラトニン受容体作動薬 · 入眠困難、睡眠リズムの問題を抱えている人に対して用いられる治療薬です。

1週間はあけて効果を判定していき、効果が不十分な時は少しずつ増量をしていきます。

睡眠の準備は朝から始まる!? 朝食と睡眠の関係 | 管理栄養士コラム

メラトニン（Melatonin）は睡眠や覚醒のリズムを調節するホルモン。太陽光など環境から入る光刺激が弱まると、脳内の松果体で分泌されるメラトニンの量が増える。逆に環境光が多い日中はメラトニンの分泌量は低い。このような日内変動を概日リズム（サーカディアンリズム）とも呼ぶ。メラトニンには催眠作用があるため、欧米では睡眠薬としてドラッグストアなどで販売されている。メラトニンを含むサプリメントは日本国内でも個人輸入できるが、日本では食品ではなく医薬品としてのみ承認されている。