抗生剤（抗菌剤）の適正使用 （後編） | みうら小児科クリニック


医師は、患者の併用薬をきちんと確認していなかったとのことであった。十分な治療効果を期待するため、クラビット錠は朝食前の服用に変更となった。


まとめ ニューキノロン系抗菌薬と制酸薬との併用で、ニューキノロン系抗菌薬の吸収が低下！

クラビット錠の添付文書

※必ず、各製品の最新の添付文書をご確認ください。
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等：アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤
臨床症状・措置方法：本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤は本剤投与から1～2 時間後に投与する。
機序・危険因子：これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。

・・『クラビット（一般名：レボフロキサシン）』は、いずれも細菌を退治する抗生物質（抗菌薬）ですが、効果のある細菌が異なります。

クラビット点眼液1.5%（一般名：レボフロキサシン水和物液） ..

※抗菌薬の作用機序による分類
1.細菌の細胞壁合成を阻害するもの（βラクタム系・グリコペプチド系・ホスホマイシン系）
2.細菌のタンパク合成を阻害するもの（アミノグリコシド系・・テトラサイクリン系・リンコマイシン系など）
3.細菌のDNA・RNA合成を阻害するもの（キノロン系・リファンピシン・スルファメトキサゾール・トリメトプリム）
4.細菌の細胞膜を障害するもの（ポリペプチド系など）

「細菌」の種類は、現在確認されているだけでも6,800種以上、非常に様々なタイプの細菌が存在しています。１つの抗生物質が、これら全ての種の細菌に対して抗菌作用を発揮するわけではありません。
例えば、細胞壁合成を阻害して抗菌作用を発揮するβラクタム系（ペニシリン系・セフェム系・カルバペネム系）の抗生物質は、厚い細胞壁を持つ「グラム陽性菌」には効果的ですが、元から細胞壁が無い「マイコプラズマ属」の細菌には効果がありません。

＜制酸薬との服用間隔によるニューキノロン系抗菌薬のバイオアベイラビリティの変化＞［文献 1-2］
レボフロキサシンに関するデータはないが、制酸薬との併用による他のニューキノロン系抗菌薬の相対的バイオアベイラビリティの変動を図1に示す。ニューキノロン系抗菌薬の投与時間を0 時間とし、制酸薬の投与をずらして相対的バイオアベイラビリティを調べた結果、ニューキノロン系抗菌薬の服用3～6時間前、服用2時間後までは、制酸薬の併用を避けるべきであることが示唆された。

今回、上気道感染のため抗菌薬としてクラリシッド(クラリスロマイシン)が処方された。

ニューキノロン系抗菌薬は、人工的に合成された薬のなかでも特に殺菌作用が強いとされる抗菌薬のひとつです。細菌のDNA複製に必要な酵素を阻害することで、細菌の増殖を抑制するのではなく、殺してしまう殺菌性抗菌薬になります。
内服薬や外用薬として多くの薬剤が市販されており、薬剤師であればそれぞれの特徴を理解しておきたいもの。ここでは日常診療で頻繁に見かけるニューキノロン系の内服薬であるジェニナックとクラビットの違いを見てみましょう。

そのため、肺炎球菌やインフルエンザ菌が主な原因であるには『サワシリン』、百日咳菌やマイコプラズマ属が原因の呼吸器感染症には『クラリス』、レジオネラ属やクレブシエラ属が原因の肺炎には『クラビット』、といったような使い分けを行います1)。

CMAX/MICニューキノロン系 クラビット AUC/MIC ニューキノロン系クラビット マクロ ライド系 ジスロマック ..

キノロン系薬は、もともと大腸菌などのグラム陰性菌に効果が強い薬でしたが、呼吸器系疾患の主原因となるグラム陽性菌にはほとんど有効性を持っておらず、適応症も膀胱炎や消化器疾患などが主で、使用頻度が少ない薬剤でした。

『サワシリン』などのβラクタム系の抗生物質は、時間依存性に抗菌力を発揮します。
つまり、できるだけ長い時間、一定の濃度（最小発育阻止濃度：MIC）以上の薬物血中濃度を維持した方が効果的です。そのため、通常は1日3～4回、1日量をできるだけ複数回に分けて服用します2)。

※時間依存性（time above MIC依存的）抗菌薬
『サワシリン』などのペニシリン系
『フロモックス（一般名：セフカペン）』などのセフェム系
『オラペネム（一般名：テビペネム）』などのカルバペネム系


クラリスロマイシン錠200mg「NIG」［一般感染症・非結核性抗酸菌症］

『クラビット』などのニューキノロン系の抗生物質は、濃度依存性に抗菌力を発揮します。
つまり、安全な範囲内でできるだけ薬物血中濃度を高めた方が効果的です。そのため、通常は1日1回、1日量を1回にまとめて服用します3)。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

症状が良くなったら、そこで抗生物質を止めてしまう人は少なくありません。しかし、こうしたです。
「次の時のため」と、残った抗生物質を置いておく人も少なくありません。しかし、似た症状の感染症であっても、原因の菌が異なれば使うべき抗生物質も変わります。前回と同じ抗生物質が適しているとは限りません。

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。

クラビット錠 250mg レボフロキサシン 1 日 500mg

抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度（MIC）での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。

グラム陰性菌用内服抗菌薬 ニューキノロン系：クラビット®（レボフロキサシン） ..

ジスロマック、フロモックス、クラビットを効率よく効かせる方法はそれぞれ違います ジスロマックやクラビットは濃度依存性があります。つまり投与回数を分けるより１回にしたほうが効果的です。

しかし、マイコプラズマに効く抗菌薬は、マクロライド系抗菌薬（エリスロシン、クラリス ..

添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100％消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。

なぜ抗生物質は飲みきらないといけないのか？ | フラワー薬局通信

レボフロキサシンとして1日1回500mg(細粒:5g),経口投与。疾患・症状により適宜減量。肺結核及びその他の結核症は原則として他の抗結核薬と併用。腸チフス,パラチフス1日1回500mg,14日間経口投与。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠

◆抗生物質（抗菌薬）の系統と作用機序
サワシリン：ペニシリン系、細胞壁合成阻害
クラリス：マクロライド系、タンパク合成阻害
クラビット：ニューキノロン系、DNA合成阻害

総称名:クラビット; 一般名:レボフロキサシン水和物; 販売名:クラビット ..

◆通常の用法
サワシリン：1日
クラリス：1日2回
クラビット：1日

どのように耐性化するのか | 薬剤耐性菌について | 一般の方へ

クラリス（一般名：クラリスロマイシン）とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬（ペニシリン系、セフェム系等）ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。

画像, レボフロックス, クラビリン, シプロックス, クラリスロマイシン.

細菌感染は体のいたるところで起こります。抗菌薬が効果を発揮するためには菌に対する強さに加えて、どの組織に移行して働くかも重要なポイントです。ジェニナックとクラビットが効果を発揮する臓器について考えてみましょう。

ひょう疽・爪周囲炎｜大田区大森・大木皮膚科/指の化膿でお困りなら

抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）、シクロスポリン（ネオーラル®）と、
抗生物質では、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）です。

ドルマイシン軟膏; テラマイシン軟膏; イソジン消毒液; 滅菌ガーゼ・テープ; ケアリーブ（ニチバン）など質のよい絆創膏

◆剤型の種類
サワシリン：錠（250mg）、カプセル（125mg、250mg）、細粒
クラリス：錠（50mg、200mg）、ドライシロップ小児用
クラビット：錠（250mg、500mg）、細粒、点滴静注バッグ、点眼液（0.5％、1.5％）

クラリスロマイシン（クラリシッド、クラリス） – 呼吸器治療薬

◆製造販売元
サワシリン：アステラス製薬
クラリス：大正製薬
クラビット：第一三共

クラリスロマイシン（クラリシッド、クラリ）とは、呼吸器感染症の治療に幅広く使用される抗菌薬で、その効果は多くの臨床例で実証されています。

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。