GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病に使われている薬です。とくに近年では「リベルサス錠」というGLP-1受容体作.
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。
リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」
GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説
ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。
GLP-1受容体作動薬とは、もともと人の体内に存在しているホルモンの一種で、体内の血糖値が高くなった時にインスリンを分泌を促し血糖値を改善させたり、食欲を抑える作用があります。そのため、もともとこのGLP-1の分泌量が多い人ほど太りにくい体質で、少ない食事量で満腹感が得られやすい一方で、逆にGLP-1の分泌量が少ない人は生活習慣の乱れにより肥満症になりやすいと言われています。GLP-1受容体作動薬には食欲を抑制することで、結果的に摂取カロリーを少なくして皮下脂肪だけでなく内臓脂肪を減少させてくれる効果があります。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
当クリニックでは、GLP-1受容体作動薬「リベルサス：2020年6月に国内承認」を使用して、治療のご案内を実施しております。
GLP-1ダイエットは、アメリカ合衆国のFDA（食品医薬品局）や欧州連合加盟28ヵ国、韓国の食品医薬品安全処で肥満症治療の適応で承認されています。ただし、安全に治療を行うには専門知識を有する内科医師の指導が必要となります。
リベルサス®は、膵β細胞上のGLP-1受容体に選択的に結合し、ATPからcAMPの産生を促進させることにより、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌させる。さらに、血糖値が高い場合にはグルカゴン分泌を抑制する。
リベルサス(GLP-1経口薬)なら名古屋市中区栄駅の美容皮膚科
セマグルチドはヒトGLP-1と94%のアミノ酸配列の相同性を有するヒトGLP-1アナログ製剤である。セマグルチドは、リラグルチドと同様にアシル化技術に基づいているが、さらにその化学構造に重要な修飾を行うことにより半減期を延長させている。セマグルチドの半減期延長はアルブミンの脂肪酸結合部位と特異的に高い親和性を有すること及びDPP-4による分解からの保護によるものであり、以下の特異的な修飾が施されている。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について
●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換
2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。
他のお薬を服用されている場合に相互作用による有害事象にも注意する必要があり、検査結果データの解釈なども含めて、この判断を適切に行えるのは内科を専門とする診療経験が豊富な医師のみです。当クリニックでは糖尿病・腎臓病診療を得意とする内科専門クリニックなので、GLP-1ダイエット薬を安全に使用する事が出来、万一の副作用出現時も内科専門医師によるプロとしてのケアが可能（ただ処方するだけの多くのクリニックとは異なります）。
リベルサス錠GLP-1【清水レディースクリニック】大阪 堺市 三国ヶ丘
これまでにダイエット経験がある方は、食事制限をして空腹を我慢したり、過度な運動を行って、精神的にも肉体的にもストレスを感じながら実施されてきたかと思います。そうした場合、体への負担が大きく、なかなか継続できず途中で断念したり、せっかく頑張ったのにリバウンドしてしまったりすることが多いです。GLP-1：リベルサスは1日1回の内服で食欲が抑制でき無理なく続けることができるダイエット方法です。
話題のGLP-1ダイエット。リベルサスなら、食欲を自然に抑えるから我慢する必要なし！手軽にダイエットを始められます。大阪梅田駅徒歩5分.
ペプチドを基本骨格とするセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。
GLP-1成分の食欲抑制薬 リベルサス（GLP-1ダイエット）
院長である私自身も使用したことがありますが、わずかに胸やけをしたこと以外副作用はなく、その影響か軽度食欲不振が起こりやや痩せたという印象です。手軽にできる分お勧めですが、運動及び食事制限も重要と感じております。
リベルサス錠 GLP－1受容体作動薬の飲み薬誕生 | お知らせ
気になる部位や理想の体型に関してのお話や普段服用されているお薬がもしあれば服用内容のお話を伺い、当クリニックのメディカルダイエットメニューの説明だけでなく最適な治療プランや料金のご説明を致します。
【リベルサス錠】糖尿病薬を薬剤師が解説！GLP-1受容体 ..
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
医療機関のみ取扱可能 メディカルダイエット リベルサス（GLP-1）
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
話題のGLP-1ダイエット。リベルサスなら、食欲を自然に抑えるから我慢する必要なし！手軽にダイエットを始められます。名古屋駅徒歩5分.
現在、薬の単位数やメーカー名を記載しておらず、専門医不在でただGLP-1の販売を行うだけのクリニックが多数存在しております。
GLP-1 リベルサスを はじめとして、 注射薬や漢方薬など、 あなたの状態にあわせて
一方で、内因性GLP-1はインクレチン分解酵素であるDPP-4により急速に分解されることから、GLP-1を2型糖尿病治療に応用するため、DPP-4に対する安定性を高めたGLP-1受容体作動薬が開発されました。
GLP-1ダイエットとは？なぜ痩せる？効果や危険性・デメリットも解説
リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。
ダイエットに効果が期待できる？GLP-1受容体作動薬の飲み薬とは
リベルサスには現在3mg、7mg、14mgの3種類の用量があります。最初は3mg/日から開始し、体調や効果を確認しながら用量を増やすことや、そのまま維持することなどを検討していきます（最大量14mg/日）。リベルサスは飲み方に注意が必要です。薬の有効性を保つために以下の点を守って内服する必要があります。
GLP-1ダイエットとは、「GLP-1受容体作動薬」というお薬を用いて行われる医療ダイエットです。 ..
リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。