外因性のGLP-1製剤は、内因性のGLP-1に比べてDPP4の分解をされにくい構造を有し ..
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..
・2型糖尿病に用いる経口GLP-1作動薬。食事療法を助ける経口製剤のイメージ。
GLP-1受容体作動薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ビクトーザ、トルリシティ、オゼンピック、リベルサスの採用があります。ビクトーザは毎日の在宅自己注射薬、トルリシティ、オゼンピックは週回の在宅自己注射薬、リベルサスは毎日の内服薬です。
経口セマグルチドの血糖に関するベネフィットを裏付けるデータとして、経口セマグルチドを投与
・吸収促進剤のSNAC（サルカプロザートナトリウム）が局所的にpHを上昇させ、タンパク質分解酵素からセマグルチドを保護する。いずれの規格にもSNACが1錠300mg含有されている。300mgが一番効果的のため、リベルサスは1回２錠で服用しない。
・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
でも､注射が苦手だったり､注射を打ちに定期的に来院するのは難しいという方も多いと思います｡
そのような､どうしても注射が打てない方に是非お試しいただきたいのが､この「リベルサス」です｡
SU剤併用により低血糖のリスクが30％弱増加するため、併用には注意する。DPP4阻害薬は同機序であるため併用には注意する（禁忌ではない）。
第522回福山地区内科会学術講演会 2024年2月27日 が開催され
また同じインクレチン関連薬であるDPP4阻害薬からの切り替えが増える可能性もありますね。
・服用タイミングが近いビスホスホネート製剤と併用の場合。まずは処方医師と相談しながら決める。
切り替えなかった患者さんと比較対象いたします。 2．研究の方法
空腹時にコップ約半分の水とともに､3mg錠､7mg錠､14mg錠のいずれかを1錠ずつ服用します｡お茶やコーヒー､服薬ゼリーなどでの服用はお控えください｡
錠剤は割ったり噛んだりせずに､そのままの状態で飲み込みます｡
リベルサスを飲んだ後は､30分〜2時間程度､食事や水分の摂取を控える必要があります｡どうしても水分を摂取したい場合でも､最小限に抑えなくてはいけません｡
保険外併用療養費
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
①＜今月のトピック1＞DPP-4 阻害薬 比較表・・・・P1
・セマグルチドで嘔気、胃の不快感が多い。ただし一概に副作用とは言い切れない。アドヒアランス、糖尿病性神経障害の症例、胃内に食物が残っていた、遺伝子多型の差も考えられる。
マンジャロ・オゼンピック・リベルサス~日本人での効果比較
私は外来で、リベルサスをうまく内服できている方に「薬は家のどこに置いているか」「分間どのように過ごしているか」を必ず伺うようにしています。前者は、大体寝室かリビングの目につくところに置いて、朝目覚めたら視界に入るようにしている、という方が大多数で、人数的にもほぼ半々です。後者は様々で、テレビや新聞、やスマホで時間をつぶす方、身支度にあてる方、朝シャワーに入るのでそれで時間が過ぎる方、家事を行う方、あるいは内服後寝てしまっても構わないので、二度寝して起きたら時間が過ぎている、という方、いろいろな方がいらっしゃいます。
リベルサス錠とDPP4製剤の併用は？
余談ですが、受容体作動薬は上述のメカニズムによる体重減少が期待できるため、以前紹介した阻害薬と同様、一部の自由診療クリニックなどで若年女性などをターゲットに、糖尿病ではないがダイエットをしたい、という方に向けて自費で処方されているようです。しかし、これまで述べてきたような注意点に留意し、処方に精通した医師が慎重に投与すべき薬と考えますので、私はあまり好ましくないことだと考えています。ただ、現状未発売ではあるものの、「糖尿病ではない、しかし肥満による合併症高血圧症、脂質異常症などを有する患者さん」でも保険で使える受容体作動薬の発売が近々予定されています。使用する患者さんは適切に選ぶ必要がありますが、糖尿病のない患者さんでも受容体作動薬による体重減少の恩恵を受けられる時代が近づいています。
Q リベルサスとDPP4阻害剤の併用は可能ですか？ リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡ DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡ リベルサスとDPP4阻害剤は､どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています｡
リベルサスは治療用途によって､保険適用を受けられるか扱いが変わります｡
糖尿病治療薬としては保険の対象ですが､肥満治療の場合は自費治療となります｡
そのため､ダイエットを目的としたリベルサスの処方は､保険が適用されません｡
「臨床現場では、DPP4阻害薬は実質的に第一選択として使われている」と語るのは、すずき糖尿病内科クリニック（神奈川県厚木市）院長の鈴木大輔氏。 理由として、「肥満の有無や糖尿病の進行度などをあまり考慮することなく使用でき、しかも副作用が少ないからだ」と続ける。 DPP4阻害薬は、血糖依存的にインスリン分泌を高める。
リベルサスは早ければ服用後3ヶ月程度で､体重減少の効果が現れます｡
ただし服用を途中でやめてしまうと､食欲低減やインスリンの分泌促進などの効果はなくなってしまいます｡
治療中止後にリバウンドする可能性があることに注意が必要です｡
1受容体作動薬 リベルサス
リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡
DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡
リベルサスとDPP4阻害剤は､どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています｡
両剤を併用した時の臨床試験はいまだ実施されておらず､有効性や安全性は確認されていません｡
3mg,7mgへ切り替え
妊婦さんや妊娠している可能性がある人は､リベルサスを服用できません｡
その他にも､次に当てはまる方の場合､リベルサスの投与を禁止する場合があります｡
糖尿病患者の方
利尿剤を使用している方｡
18歳未満や高校生の方
精神安定剤を利用中の方｡
1-2カ月で血糖コントロール目標達成で
飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。
きればそのステップを継続
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DPP-4阻害薬から経口セマグルチドへの切り替え時に効果を予測する因子の検討
UMIN-CTR 臨床試験登録情報の閲覧
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DPP-4阻害薬から経口セマグルチドへの切り替え時に効果を予測する因子の検討
リベルサス（セマグルチド）
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なごみ薬局
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DPP-4阻害薬は3剤目とするのが基本！
PIONEER9ではリベルサス（3,7,14mg）とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス（3,7,14mg）とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。